注射用亚叶酸钙说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用亚叶酸钙

【通用名称】

注射用亚叶酸钙

【英文名称】

Calcium Folinate for Injection

【主要成份】

本品主要成份及其化学名称为：亚叶酸钙。化学名称为：5-甲基-5，6，7，15-四氢蝶酰-L-单谷氨酸钙盐。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

1 用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙氨嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。　　
2 用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。　　
3 也用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。　4 与5-氟脲嘧啶合用，用于晚期结肠、直肠癌。

【规格】

100mg

【用法用量】

1 叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法：　　
根据甲氨蝶呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨蝶呤24小时后，采用本品剂量按体表面积9-15mg/m2，每6-8小时一次，持续2日，直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次肌注9～15mg，视中毒情况而定。　　
2 甲氨喋呤的过量补救：　　
当不慎超剂量使用甲氨喋呤时，应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救;排泄延迟时，也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时

【不良反应】

很少见，偶见皮疹。寻麻疹或哮喘等过敏反应。

【禁忌】

禁用于恶性贫血及维生素B12缺乏引卢的巨幼细胞性贫血。

【注意事项】

（1）当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。　　
（2）接受大剂量甲氨蝶呤而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：①治疗前观察肌肝廓清试验；②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶呤浓度低于5×10－8mol/L 时，可以停止实验室监察；③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理；④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全；⑤本品不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。（3）本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血。　　
（4）本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
（5）本品不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尽管动物研究未显示本品有生殖毒性，但动物实验并不能准确预测人类的反应，由于亚叶酸钙未进行适当的充分对照的妊娠妇女临床研究，因此如非确实必要，本品不应在妊娠期使用，尚不清楚本品是否经人乳汁分沁，哺乳妇女应慎用本品。

【儿童用药】

服用抗癫痫药的儿童应慎用本品。

【老人用药】

老人慎用。

【药物相互作用】

大量叶酸可能对抗苯巴比妥，苯妥英和扑痫酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。
动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸以5-甲基甲氢叶酸的形式进脊髓，使甲氨蝶呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降。因此高剂量的亚叶酸可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。　　
亚叶酸可能增加氟脲嘧啶的毒性。　　
本品可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起继发性巨幼细胞性贫血。

【药物过量】

没有相关文献研究表明。

【药理毒理】

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物，主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。　　
叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应，但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作用

【药代动力学】

本品肌注血清峰值需0.71小时±0.09小时。血清还原叶酸T1/2,静注、肌注后为3.5～6.2小时。无论何种途径进入，药物作用持续3～6小时。经肝和肠黏膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，80%～90%经肾排出，小量5%～8%随粪便排泄。

【贮藏】

避光，密闭保存

【包装】

100ml

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部

【批准文号】

国药准字H20055197