注射用盐酸地尔硫卓说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用盐酸地尔硫卓

【通用名称】

注射用盐酸地尔硫卓

【英文名称】

Diltiazem Hydrochloride for Injection

【主要成份】

本品主要成份:盐酸地尔硫卓。

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

1.室上性心动过速。 2.手术时异常高血压的急救处置。 3.高血压急症。 4.不稳定性心绞痛。

【规格】

50mg。

【用法用量】

将注射用盐酸地尔硫䓬（10mg或50mg）用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药： 1.室上性心动过速单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫䓬10mg约3分钟缓慢静注，并可据年龄和症状适当增减。 2.手术时异常高血压的急救处置单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫䓬10mg，并可据患者的年龄和症状适当增减。静注点滴，通常对成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫䓬。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。 3.高血压急症通常成人以5～15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫䓬。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。 4.不稳定性心绞痛通常成人以 1～.μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫䓬，应先从小剂量开始，然后可根据病情适当增减，最大用量为5μg/kg/分。

【不良反应】

6543例治疗患者出现266例（4.1%）不良反应。 1.常见不良反应为:心动过缓（1.1%），低血压（0.7%），Ⅰ度房室传导阻滞（0.4%），Ⅱ度房室传导阻滞（0.3%），房室交界性心律（0.3%）等。 2.严重不良反应:（偶见:0.1%～＜5%，极少见:＜0.1%） (1) 偶见完全房室传导阻滞、严重心动过缓（初期症状:心动过缓、眩晕、轻度头痛等）、有时可导致心跳停止，需做好处置这些症状的充分准备后开始用药。如果发生异常，应立即停止用药，并进行如下处置:完全性房室传导阻滞、严重心动过缓:给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。心跳停止:进行心脏按摩、给与肾上腺素等儿茶酚胺类药物进行心脏复苏。 (2) 极少见充血性心衰。一旦出现时，应停止用药，并进行适当的处置。 3.其他不良反应: 若出现不良反应应给予适当处理（如停药）并进行适当处置。 (1)发生率在0.1%～＜5%不良反应有: 心动过缓、房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期前收缩、窦性停搏、面部发热、颜面潮红、头痛、恶心、GOT、GPT、LDH升高等。 (2)发生率＜0.1%不良反应有: 窦房传导阻滞、束枝传导阻滞、心悸、眩晕、阵发性心动过速、头痛、恶心、呕吐、AL-P升高、尿量减少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙痒、注射部位局部发红等。口服制剂可尚见光敏反应，但发生频率不详。

【禁忌】

1.严重低血压或心源性休克患者。 2.Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征（持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等）。 3.严重充血性心衰患者。 4.严重心肌病患者。 5.对药物中任一成分过敏者。 6.妊娠或可能妊娠的妇女。

【注意事项】

1.对以下患者慎用 :充血性心衰患者。心肌病患者。急性心肌梗塞患者。心动过缓﹑Ι度房室传导阻滞患者。低血压患者。伴有WPW综合症LGL综合症的房颤﹑房扑患者。正使用β—阻滞剂的患者。严重肝﹑肾功能障碍患者。 2.重要注意事项 :连续监测心电图和血压。使用本药物有时可能出现完全房室传导阻滞﹑严重心动过缓﹑甚至心脏停跳，因此需对以下几点充分注意（参考[不良反应]项）。 (1)仅限于治疗上必需的最小用量或静脉点滴时必需的最短用药时间。 (2)充分观察患者用药时或用药后的状态，注意上述症状的早期发现。 (3)用药时需做好处理上述症状的充分准备，发现异常，立即终止用药并做适当处置。 (4)其他抗心律失常药（磷酸达舒平）与特非那定合用，曾有过引起QT间期延长﹑室性心律失常的报导。静脉给予地尔硫䓬和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。室性心动过速患者，宽QRS心动过速患者（QRS≥3.12s）使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫䓬前，明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。对于心绞痛发作持续15分钟以上的重度发作，有必要考虑其它的治疗方法（PTCA﹑CABG等）。极少数情况下，因地尔硫䓬可延长房室结传导和不应期而引起窦性心率患者出现Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞。合并使用地尔硫䓬和能影响心脏传导的药物可引起加和的副作用。若在窦性心律时出现高度房室传导阻滞则应立即停药并采取支持治疗。 (5)虽然离体实验结果显示地尔硫䓬具有负性肌力作用，但对心室功能正常的健康人和严重心肌病患者（如严重充血性心衰﹑急性MI和肥厚性心肌病）进行的血流动力学研究结果显示心指数未见降低，也未见对心脏收缩的负性影响。急性心肌梗死和经X线诊断为肺充血患者不能口服地尔硫䓬。心室功能受损患者使用注射用地尔硫䓬的经验有限，对这些患者用药应谨慎。静脉注射地尔硫䓬可引起直立性低血压。血流动力学恶化的室上性心动过速患者静脉给予地尔硫䓬应谨慎。此外服用能减少外周阻抗﹑血管内容积﹑心肌收缩力或心肌传导药物的患者也应谨慎使用本品。 (6)极少数患者口服地尔硫䓬会出现碱性磷酸酶﹑LDH﹑SGOT﹑SGPT等酶的升高并可见其他与急性肝功能损害有关的现象。因此静脉注射地尔硫䓬也存在急性肝功能损害的危险。 (7)PSVT转复为窦性心律时可能出现室性早搏。这些室性早搏通常为瞬时和良性的，且无临床意义。电转复﹑其他药物治疗和PSVT自发转复为窦性心率时可出现相似的室性综合征。 (8)口服地尔硫䓬偶见多形性红斑和/或剥脱性皮炎的报道，因此静脉注射本品也存在皮肤反应的可能，若出现皮肤反应应停药。 4.使用注意:与其他药剂混合时，若pH超过8，盐酸地尔硫䓬可能析出。本品使用的是【点切安瓿】，切口部用酒精棉等檫拭后，不用锉刀，向安瓿颈部印记的相反方向掰折即可。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1 妊娠或可能妊娠的妇女应禁止使用。 2 哺乳妇女尽量避免使用，临床必须使用时，应停止哺乳。

【儿童用药】

对小儿用药的安全性尚未得到证实。

【老人用药】

一般高龄患者生理机能较低下，使用时应从低剂量开始，给药时仔细观察患者症状情况。

【药物相互作用】

本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止联合使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，须加以调整以维持合理的血药浓度。 1.β-受体阻滞剂：本品与β受体阻滞剂合用耐受性良好。但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。 2.西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶，影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。 3.地高辛：有报道本品可使地高辛血药浓度增加20%，在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。 4.麻醉药：麻醉药对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须调整剂量。 5.苯二氮卓：本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度并延长其消除半衰期。 6.卡马西平：对于一些病例，本品可使卡马西平血药浓度增高40-72%而导致毒性。 7.环孢菌素：对心、肾、移植患者，合用本品时，环孢菌素的剂量应降低15-48%，以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。合用时应监测环孢菌素血药浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚不明确。 8.利福平：可明显降低本品血浆药物浓度及疗效。

【药物过量】

药物过量可导致心动过缓、低血压、心脏传导阻滞和心力衰竭。此时在通过胃肠道清除本品的同时根据本品的药理作用和临床经验，可给予以下治疗： 1.心动过缓：给予阿托品0.6-1mg，如无效可谨慎使用异丙肾上腺素。 2.高度房室传导阻滞：治疗同前，如出现持续的高度房室传导阻滞则应用起搏器治疗。 3.力衰竭：应用正性肌力药物（异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿剂。 4.低血压：应用升压药（如多巴胺或去甲肾上腺素）。

【药理毒理】

1.药理作用本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌、血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管、改善心肌肥大及延长房室结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。 (1)对心绞痛的改善作用： ①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。 ②抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的各型心绞痛具有明显的临床疗效； ③扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。 (2)对高血压的改善作用： ①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压。其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。 ②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应； ③本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。 (3)对传导系统的影响本品对窦房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。 2.致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品24个月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显影响。

【药代动力学】

本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达92%），有较强的首过效应，生物利用度为40%。单剂口服1粒，2-3小时可测到血浆药物浓度，6-11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为5-7小时。本品在体内代谢完全，仅2-4%原药由尿液排出。血浆蛋白结合率70-80%。有效血药浓度50-200ng/ml。

【贮藏】

避光，密闭，阴凉处保存。

【包装】

50mg。

【批准文号】

国药准字H20061163

【是否医保】

非医保

【生产企业】

江苏奥赛康药业有限公司