塞替派注射液说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

塞替派注射液

【通用名称】

塞替派注射液

【英文名称】

Thiotepa Injection

【主要成份】

本品主要成分为塞替派其化学名称为：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。分子式：C6H12N3PS分子量：189.22

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃肠道肿瘤等。

【规格】

1ml:10mg

【用法用量】

静脉或肌肉注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg。胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg，溶于生理盐水60ml，每周1～2次，10次为一疗程。动脉注射：每次10～20mg用法同静脉。

【不良反应】

骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性(白细胞及血小板减少)，多在用药后1～6周发生，停药后大多数恢复，有时骨髓抑制突然发生，要注意。其它可有食欲减退、恶心及呕吐等。另外，本品可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌醇。

【禁忌】

对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者

【注意事项】

1、妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。
2、下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。
3、用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制
4、肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。
5、在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液（或）给予别嘌呤醇。
6、尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

不向孕妇推荐此药，可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。

【儿童用药】

妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。

【老人用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

1、塞替派可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇。2、与放疗同时应用时，应适当调整剂量。3、与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。4、与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

【药物过量】

药物过量后没有解毒药物。以往出现骨髓毒性后建议输注全血或白细胞、血小板悬液。目前，白细胞下降可使用粒细胞集落刺激因子。

【药理毒理】

本品为乙撑亚胺类抗肿瘤药物中疗效最好者，其乙撑亚胺基能开环与细胞内DNA核碱基如鸟嘌呤结合，从而改变DNA结构及功能，影响癌细胞的分裂，为细胞周期非特异性药物，对增殖细胞的各个时期均有影响。口服吸收不完全，多用注射给药。此外，本品尚有免疫抑制作用。

【药代动力学】

本品不宜从消化道吸收。注射后广泛分布在各组织内。1～4小时后血浆浓度下降90%，24～48小时大部分药物通过肾脏排出。注射药物后血浆蛋白结合率为10%，主要和白蛋白、脂蛋白结合，对白蛋白亲和力最大。T1/2约3小时。尚无资料说明药物能否通过胎盘屏障。

【贮藏】

干燥、遮光、低温保存。

【包装】

1ml:10毫克x5支

【有效期】

24个月