特治星(注射用哌拉西林钠)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

特治星

【通用名称】

注射用哌拉西林钠

【英文名称】

Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection

【主要成份】

本品为复方制剂,其组份为哌拉西林钠和三唑巴坦钠（以哌拉西林和三唑巴坦计,标示量之比为8:1）;辅料为:乙二胺四醋酸二钠（EDTA）、枸橼酸、碳酸氢钠和注射用水。

【性状及剂型】

本品为白色粉末或类白色疏松块状物或粉末，无臭，味苦，极具引湿性。

【适应症】

适用敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷病人的感染。

【规格】

4..g(哌拉西林4.0g与三唑巴坦0.5g),132支/箱。

【用法用量】

本品可供静脉滴注和静脉注射。 1.成人中度感染一日8g，分2次静脉滴注； 2.严重感染一次3～4g，每4～6小时静脉滴注或注射。一日总剂量不超过24g。 3.婴幼儿和12岁以下儿童的剂量为每日按体重100～200mg/kg。 4.新生儿体重低于2kg者，出生后第1周每12小时50mg/kg，静脉滴注；第2周起50mg/kg，每8小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时50mg/kg，静脉滴注；1周以上者每6小时50mg/kg。

【不良反应】

不良反应按CIOMS 频率分类列于表中: 1.很常见: ≥ 10%。 2.常见: ≥ 1%。腹泻，恶心，呕吐。 3.少见: ≥ 0.1% 和 < 1%。念珠菌二重感染。血液和淋巴系统异常。白细胞减少，中性粒细胞减少，血小板减少。过敏反应。头痛，失眠。低血压，静脉炎，血栓性静脉炎。便秘，消化不良，黄疸，口腔炎。谷丙转氨酶水平升高，谷草转氨酶水平升高。瘙痒，荨麻疹。血肌酐水平升高。发热，注射部位反应。 4.罕见: ≥ 0.01% 和< 0.1%。贫血，出血表现(包括紫癜，鼻衄，出血时间延长)，嗜酸性粒细胞增多，溶血性贫血。过敏性/过敏性样反应(包括休克)。面色潮红。腹痛，伪膜性结肠炎。胆红素水平升高，血碱性磷酸酶水平升高， γ-谷氨酰转移酶水平升高，肝炎。大疱性皮炎，多形性红斑。关节痛。间质性肾炎，肾功能衰竭。僵直。 5.非常罕见: < 0.01%。粒细胞缺乏症，Coombs直接试验阳性，全血细胞减少症，部分促凝血酶原激酶时间延长，凝血酶原时间延长，血小板增多症。血白蛋白减少，血糖降低，血总蛋白减少，低钾血症。Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死松解症。血尿素氮水平升高。

【禁忌】

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

【注意事项】

1.使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，呈阳性反应者禁用。 2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物；对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可能过敏。 3.本品在少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减量。 4.对诊断的干扰：应用本品可引起直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。 5.有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。 6.本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。 7.动物生殖试验未发现本品有损害，但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1. 妊娠致畸作用—妊娠分类B。哌拉西林/三唑巴坦。大鼠中进行的生殖研究在哌拉西林/三唑巴坦给药剂量达到按体表面积计算相当于人用每日最大推荐剂量(mg/m2)时,未发现有生育力损害的证据。小鼠和大鼠研究未发现哌拉西林/三唑巴坦复方制剂存在任何胚胎毒性或致畸作用。小鼠和大鼠中进行的致畸胎作用研究在哌拉西林/三唑巴坦的给药剂量达到按体表面积计算相当于人用哌拉西林/三唑巴坦每日最大推荐剂量(mg/m2)的1-2倍(小鼠)和2-3倍(大鼠)时,未发现对胎鼠有害的证据。哌拉西林和三唑巴坦可以通过人的胎盘。妊娠妇女只有在预期获益超过对妊娠妇女和胎儿的可能危险时才考虑使用。哌拉西林。小鼠和大鼠中进行的生殖研究和致畸胎作用研究在哌拉西林给药剂量达到按体表面积计算相当于人用每日最大推荐剂量(mg/m2)的一半(小鼠)或相似水平(大鼠)时,没有发现生育力损害或对胎鼠有害的证据。三唑巴坦。大鼠中进行的生殖研究在三唑巴坦给药剂量达到按体表面积计算相当于人用三唑巴坦每日最大推荐剂量。(mg/m2)的3倍时,没有发现生育力损害的证据。小鼠和大鼠中进行的致畸胎作用研究在三唑巴坦给药剂量达到按体表面积计算相当于人用每日最大推荐剂量(mg/m2)的6倍(小鼠)和14倍(大鼠)时,没有发现对胎鼠有害的证据。三唑巴坦可以通过大鼠胎盘。胎鼠中三唑巴坦浓度小于或等于母鼠血浆浓度的10%。但是孕妇中尚未进行过充分的、有良好对照的哌拉西林/三唑巴坦、哌拉西林或三唑巴坦单用的研究。因为动物生殖研究并不能完全预测人类的反应,所以本品只有在明确需要的时候才能在妊娠期使用。2. 哺乳期母亲。哌拉西林在人乳中低浓度分泌,人乳中的三唑巴坦浓度尚未进行研究。本品(注射用哌拉西林/三唑巴坦)应当慎用于哺乳期母亲。哺乳妇女只有在预期获益超过对乳母和乳儿的可能危险时才考虑使用。

【儿童用药】

和【药代动力学】)。体重超过40千克肾功能正常的儿童患者应该接受成人剂量。对肾功能损害的儿童患者,特治星®尚无推荐剂量。.. 复溶和稀释使用说明。静脉用药。对于普通药瓶包装制剂,取适量下文中所列的任何一种相容的复溶稀释液来复溶特治星®,稀释液用量标准为:每克哌拉西林用5mL稀释液,2.25g和4..g特治星®可分别用10ml和20ml相容稀释液来复溶。打旋直至溶解。复溶后的药物应当立即使用,没有使用的部分在室温下(20℃-25℃)放置24小时后应当丢弃,或在冷藏保存(2℃-8℃)4

【老人用药】

65岁以上的患者不会单纯因为年龄的原因而使发生不良反应的危险性升高。但肾功能不全情况下,应当调整给药剂量。（见【用法用量】）。总体上,老年患者的剂量选择应当慎重,往往需要从给药剂量范围的低限开始,这是由于老年人的肝脏、肾脏和心脏功能降低的比例较高,存在合并症和合用其他药物的情况较多见。本品合剂中每克哌拉西林含64 mg（2.79 mEq）钠。按常规推荐剂量给药,患者每天摄入的钠为768~1024mg/d（33..~44.6 mEq）。老年人群对钠负荷过多的利钠反应可能比较迟钝,这对于充血性心衰等疾病具有临

【药物相互作用】

1.在体外本品与氨基糖苷类药物（阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素）合用对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。 2.本品与头孢西丁合用，因后者可诱导细菌产生β-内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。 3.与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药及非甾体抗炎止痛药合用时可增加出血危险，与栓溶剂合用可发生严重出血。 4.本品与氨基糖苷类抗生素不能同瓶滴注，否则两者的抗菌活性均减弱。

【药物过量】

应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除哌拉西林。

【药理毒理】

1.哌拉西林是半合成青霉素类抗生素，具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。 2.本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。哌拉西林的作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

【药代动力学】

1.本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时达血药峰浓度（Cmax）为52.2mg/L，6小时血药浓度为1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达58.0mg/L和142.1mg/L，6小时分别为0.5mg/L 和0.6mg/L。给严重肾功能损害病人（内生肌酐清除率≤5ml/L）于30分钟内按体重静脉滴注70mg/kg，1小时后的血药浓度约为350mg/L。 2.本品的血清蛋白结合率为17%～22%，表观分布容积（Vd）为0.18～0.3L/kg，分布半衰期（t1/2β）为11～20分钟，在骨、心脏等组织和体液中分布良好，在脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期（t1/2β）为0.6～1.2小时，中度以上肾功能不全者可延长至3.3～5.1小时，在肝内不代谢。本品系通过肾（肾小球滤过和肾小管分泌）和非肾（主要经胆汁）途径清除。静脉注射1g后，12小时尿中排出给药量的49％～68％。 3.肝功能正常者10％～20％的药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析4小时可清除给药量的30%～50％。肌内注射前1小时口服丙磺舒1g，可使血药峰浓度（Cmax）增高30％，血消除半衰期（t1/2β）延长30％。

【贮藏】

遮光、密封,在干燥阴凉处保存。

【包装】

4..g(哌拉西林4.0g与三唑巴坦0.5g),132支/箱。

【批准文号】

H20030315、X19990418、X19990419、BX19990419、BX19990418

【是否医保】

非医保

【生产企业】

Wyeth Pharmaceuticals Inc.