可密定(华法林钠片)说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

可密定

【通用名称】

华法林钠片

【英文名称】

Warfarin Sodium Tablets

【主要成份】

华法林钠.

【性状及剂型】

片剂

【适应症】

本品适用于需长期持续抗凝的患者: 1. 能防止血栓的形成及发展，用于治疗血栓栓塞性疾病。 2. 治疗手术后或创伤后的静脉血栓形成，并可作心肌梗死的辅助用药 3. 对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者，可予预防性用药.

【规格】

4mg/片

【用法用量】

1.口服,成人常用量:避免冲击治疗口服第1～3天3～4mg(年老体弱及糖尿病患者半量即可),3天后可给维持量一日2.5～5mg(可参考凝血时间调整剂量使INR值达2～3)。 2.因本品起效缓慢,治疗初2天由于血浆抗凝蛋白细胞被抑制可以存在短暂高凝状态,如须立即产生抗凝作用,可在开始同时应用肝素,待本品充分发挥抗凝效果后再停用肝素。

【不良反应】

1.过量易致各种出血。 2.早期表现有瘀斑﹑紫癜﹑牙龈出血﹑鼻衄﹑伤口出血经久不愈,月经量过多等3.出血可发生在任何部位,特别是泌尿和消化道。肠壁血肿可致亚急性肠梗阻,也可见硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿。 4.偶见不良反应有恶心﹑呕吐﹑腹泻﹑瘙痒性皮疹,过敏反应及皮肤坏死 5.大量口服甚至出现双侧乳房坏死,微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽 6.一次量过大的尤其危险。

【禁忌】

肝肾功能损害﹑严重高血压﹑凝血功能障碍伴有出血倾向﹑活动性溃疡﹑外伤﹑先兆流产﹑近期手术者禁用。妊娠期禁用。老年人或月经期应慎用。

【注意事项】

1.严格掌握适应症，在无凝血酶原测定的条件时，切不可滥用本品。 2.个体差异较大，治疗期间应严密观察病情，并依据凝血酶原时间INR值调整用量。治疗期间还应严密观察口腔黏膜﹑鼻腔﹑皮下出血及大便隐血﹑血尿等，用药期间应避免不必要的手术操作，选期手术者应停药7天，急诊手术者需纠正PTINR值≤1.6，避免过度劳累和易致损伤的活动。。 3.若发生轻度出血，或凝血酶原时间已显著延长至正常的2.5倍以上，应即减量或停药。严重出血可静注维生素Kl10～20mg，用以控制出血，必要时可输全血﹑血浆或凝血酶原复合物。 4.于本品系间接作用抗凝药，半衰期长，给药5～7日后疗效才可稳定，因此，维持量足够与否务必观察5～7天后方能定论。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.华法林钠能透过胎盘屏障。若在器官形成期（怀孕6至12周）服用华法林钠可引致胚胎病变（鼻发育不全及点状软骨发育异常），甚至可能会引致中枢神经系统发展异常。华法林钠可引致胎儿出血，对近月胎儿尤其重要。 2.华法林钠导致畸胎估计发生在4至6%怀孕妇女，若在整个怀孕期服用华法林钠且每日剂量超过5mg，畸胎率可能会增加。所以，华法林钠在怀孕6至12周及妊娠第Ⅲ周期中段后是禁止使用。 3.在其他怀孕周期服用，需小心权衡用与不用华法林钠对胎儿风险与对母亲风险。应在专科医生监督情况下计划在怀孕期个体化的抗凝治疗。华法林钠不排入乳液，哺乳期可继续华法林钠治疗。

【儿童用药】

详见用法用量

【老人用药】

详见用法用量

【药物相互作用】

1. 增强本品抗凝作用的药物有:阿司匹林、水杨酸钠、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎宁、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、别嘌呤醇、红霉素、氯霉素、某些氨基糖苷类抗生素、头孢菌素类、苯碘达隆、西米替丁、氯贝丁酯、右旋甲状腺素、对乙酰氨基酚等。 2. 降低本品抗凝作用的药物:苯妥英钠、巴比妥类、口服避孕药、雌激素、考来烯胺、利福平、维生素K类、氯噻酮、螺内酯、扑痛酮、皮质激素等。不能与本品合用的药物:盐酸肾上腺素、阿米卡星、维生素B12、间羟胺、缩宫素、盐酸氯丙嗪、盐酸万古霉素等。 3. 本品与水合氯醛合用,其药效和毒性均增强,应减量慎用。维生素K的吸收障碍或合成下降也影响本品的抗凝作用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

口服胃肠道吸收迅速而完全，生物利用度高达100％。吸收后与血浆蛋白结合率达98％～99％，能透过胎盘，母乳中极少。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢，代谢产物由肾脏排泄。服药后12～18小时起效，36～48小时达抗凝高峰，维持3～6d，t1/2约37小时。

【药代动力学】

1.口服华法林钠的生物利用度＞90%，在3至9小时达血浆峰浓度。同时进食华法林的吸收延缓但不减少其吸收量。存在肝肠循环。 2.华法林钠与血蛋白大量结合，游离华法林为0.5%～3%。表观分布容积约为0.14公升/公斤。 3.华法林钠可透过胎盘，但不排入乳液。 4.华法林钠被肝代谢清除，通过肝微粒体酶CYP2C9 (S-华法林)及CYP1A2及CYP3A（R-华法林）代谢成无活性代谢物在尿液中排泄。 5.S-华法林钠清除半衰期为18至35小时，及其R-华法林钠为20至70小时。

【贮藏】

遮光，密封，在15-25℃保存

【有效期】

60个月

【批准文号】

X20000459

【是否医保】

非医保

【生产企业】

DuPont Pharmaceuticals Company