注射用酒石酸长春瑞滨说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用酒石酸长春瑞滨

【通用名称】

注射用酒石酸长春瑞滨

【英文名称】

Vinorelbine Tartrate for Injection

【主要成份】

重酒石酸长春瑞滨

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

非小细胞肺癌、转移性乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤

【规格】

10mg(按C45H54N4O8计)

【用法用量】

本品只能静脉给药。 1.单药治疗：推荐剂量为每次25-30 mg/m2，21天为一周期，分别在第1、8天各给药一次，2~3周期为一疗程。 2.联合用药：用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。 3.本品必须先用生理盐水稀释至50 ml，于短时间(6-10分钟)内经静脉输入，然后用250-500 ml生理盐水冲洗静脉。必须确认注射针头在静脉内方可开始注射，药物若渗出静脉将引起局部强烈刺激反应，一旦药液外漏应立即停止注药，余药另换静脉注入。 4.如药物不慎进入眼睛应立即用大量清水或等渗液冲洗。

【不良反应】

1.血液系统毒性：粒细胞减少，中度贫血；周围神经毒性反应：一般限于深腱反射降低，麻木少见，偶见感觉异常，长期用药可出现下肢无力； 2.消化道自主神经系统：主要是肠麻痹引起的便秘，麻痹性肠梗阻罕见，偶见恶心呕吐； 3.消化系统：可引起呼吸困难或支气管痉挛，可在注药后数分钟或数小时内发生； 4.其它：进行性中度脱发，下颌痛，局部静脉炎。

【禁忌】

禁用于治疗前粒细胞计数<1000细胞 / mm3 的患者。

【注意事项】

1.本品必须在有癌症化疗经验的医生指导下仔细调整给药剂量和使用。 2.本产品必须经静脉给药。在注射长春瑞滨前，注射针头或导管放于恰当位置极为重要。在静脉注射长春瑞滨给药时，渗漏至周围组织可引起相当的刺激性、局部组织坏死和/或血栓性静脉炎。如果发生外渗，应立即停止注射，剩余剂量的长春瑞滨应从其他静脉给药。 3.接受长春瑞滨治疗的患者应在治疗前或治疗后经常测定骨髓抑制发生情况。粒细胞减少症是剂量依赖性的。粒细胞减少发生于给药后的第7～10天，而在之后的7～14天粒细胞计数恢复。在每次给以长春瑞滨前应进行全面的血细胞计数检查。长春瑞滨不可给予粒细胞计数<；3000细胞./.mm 4.的患者。发生严重的粒细胞缺乏的患者有感染或发热症状时应仔细监护。粒细胞减少患者应减少给药剂量。 5.应采取措施，避免长春瑞滨接触眼部。有报道因事故性接触其他长春花碱引起眼部严重的刺激性反应。如眼部接触长春瑞滨，应对眼部用水进行彻底冲洗。 6.肝脏在长春瑞滨的代谢中起着重要的作用。因为严重肝脏疾病患者的临床经验有限，当给予严重肝损伤或肝损害患者时应特别注意。 7.肾功能不全者应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

如果用于孕妇长春瑞滨，可以对胎儿形成伤害。在小鼠和家兔中，单剂量分别为9mg/m2和5.5mg/m2时（相当于人剂量的三分之一和六分之一），长春瑞滨表现出胚胎和胎儿毒性。在不影响受孕的剂量下，胎儿体重下降，骨化延迟，没有在妊娠妇女中进行相关研究。如果长春瑞滨在妊娠期内使用，或者病人在使用长春瑞滨期间怀孕，应告知病人对胎儿的危险，应建议有可能怀孕的妇女避免在长春瑞滨治疗期间怀孕，注射用酒石酸长春瑞滨是否通过乳汁分泌尚未知。因为药物有可能通过人乳汁分泌及长春瑞滨可能对哺乳婴儿的严重不良反应，要求使用长春瑞滨治疗的哺乳妇女中止哺乳。

【儿童用药】

尚未经证实注射用酒石酸长春瑞滨在儿科患者中的安全性和有效性。

【老人用药】

在老年患者和其他年轻些的成年患者间没有观察到有效性和安全性的差异。其他临床经验报道也没有证实老年和年轻成年人间的疗效差异，一些老年个体可能对注射用酒石酸长春瑞滨较敏感。长春瑞滨在老年患者和年轻成年患者中的药物动力学相似。

【药物相互作用】

有报道长春瑞滨或其他长春花碱与丝裂霉素配伍用药时发生急性肺反应。尽管长春瑞滨的药物动力学不受同时给予顺铂的影响，长春瑞滨与顺铂合用时的粒细胞减少的发病率比单独使用长春瑞滨显著增加。同时使用长春瑞滨和多烯紫杉醇的患者，同时使用或随后使用，应检测神经病症状。之前进行过放疗的患者给予长春瑞滨时可增加对放射作用的敏感性。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

长春瑞滨的抗肿瘤活性被认为主要通过干扰微管蛋白而抑制中期有丝分裂。与其他长春花碱相似，长春瑞滨还可以干扰： 1.氨基酸、环AMP和谷胱甘肽的代谢； 2.钙调素依赖性钙离子转运ATP酶活性； 3.细胞呼吸； 4.核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培养中，长春瑞滨、长春新碱和长春碱在相同浓度（2uM）时抑制微管形成的微丝分裂，包括阻断细胞的中期分裂。长春新碱在浓度为5uM时对轴突微管具有解聚作用，而长春碱和长春瑞滨在30uM和40uM时才具有这种作用。这些数据表明，长春瑞滨对有丝分裂中期的微管作用具有相对选择性。

【药代动力学】

本品静脉给药后,血浆动力学符合三室模型,终末相平均半衰期为40小时,血浆清除率高,约为每小时0.8升/公斤体重。主要在肝脏代谢与清除,经胆道,从粪便排出。

【贮藏】

避光在2~8°C保存

【有效期】

24个月

【批准文号】

国药准字H20070213

【是否医保】

非医保

【生产企业】

海南通用同盟药业有限公司