注射用丝裂霉素说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

注射用丝裂霉素

【通用名称】

注射用丝裂霉素

【英文名称】

Mitomycin for Injection

【主要成份】

本品主要成分:丝裂霉素。辅料：氯化钠

【性状及剂型】

注射剂

【适应症】

本品适用于缓解下述疾病的自觉症状及体征:胃癌﹑结肠及直肠癌﹑肺癌,胰腺癌,肝癌﹑宫颈癌﹑宫体癌﹑乳腺癌﹑头颈部肿瘤﹑膀胱肿瘤。

【规格】

2mg/瓶

【用法用量】

1.间歇给药法。以丝裂霉素计,成人通常1日4—6mg(效价),每周静脉注射1-2次。 2.连日给药法。以丝裂霉素计,成人通常1日2mg(效价),连日静脉注射。 3.大量间歇给药法。以丝裂霉素计,成人通常1日10—30mg(效价),间隔1~2周以上静脉注射。 4.与其他抗恶性肿瘤药物合用。以丝裂霉素计,成人通常1日2—4mg(效价),每周与其他抗恶性肿瘤药物合用1—2次。另外,必要时成人通常1日2—lOmg(效价),注入动脉内、髓腔内或胸腔及腹腔内。应随年龄及症状适宜增减。注射液的配制方法:每2mg(效价)丝裂霉素以5ml注射用水溶解。 5.膀胱肿瘤。预防复发时,以丝裂霉素计,1日1次或隔日4—lOmg(效价)丝裂霉素。治疗时,以丝裂霉素计,1日1次膀胱内注射10—40mg(效价)丝裂霉素6.应随年龄及症状适宜增减。

【不良反应】

1.重新评价时,文献调查229例的主要不良反应有白细胞减少130/322例(40.2%),血小板减少75/304例(24.7%)﹑食欲不振58/266例(21.8%)﹑恶心·呕吐41/266例(15.4%)﹑全身乏力感15/266例(5.6%)﹑体重减少18/229例(5.5%),出血倾向12/。29例(3.6%)﹑贫血10/329例(3.0%)等。(重新评价结束时) 2.重大不良反应。 (1) 有时会出现溶血性尿毒综合征﹑微血管性溶血性贫血﹑故应定期进行检查并注意观察。若出现伴有破碎红细胞的贫血﹑血小板减少﹑肾功能降低等症状,应停药并适当处置。 (2) 有时会出现急性肾功能衰竭等严重肾功能损害,故应注意观察。若出现BUN,肌酐及肌酐清除率值等异常,应停药并适当处置。 (3) 有时会出现全血细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,血小板减少﹑出血﹑贫血等骨髓功能抑制,故应定期进行检查并注意观察,若出现异常应减量或暂停并适当处置。 (4) 有时会出现间质性肺炎﹑肺纤维症(伴有发热﹑咳嗽,呼吸困难﹑胸部x光片异常。嗜酸性粒细胞增多)等,若出现此类症状,应停药并给予肾上腺皮质激素进行适当处置。 (5) 肝动脉内给药,有时会出现肝及胆道损害(胆囊炎﹑胆管坏死﹑肝实质损害等),故应用造影等方法充分确认药物的分布范围。另外,若出现异常应停药并适当处置。 3.其他不良反应。有时会出现下述不良反应,故应注意观察,若出现异常应减量或暂时停药并适当处置。按系统分为以下几类: (1) 肾脏:少见:蛋白尿。罕见:血尿,浮肿,高血压。 (2) 肝脏:罕见:肝损害。 (3) 消化系统:常见:食欲不振,恶心,呕吐。少见:口内炎。罕见:腹泻。 (4) 过敏症:少见:皮疹。 (5) 泌尿系统(膀胱内注射):常见:膀胱炎,血尿。少见:膀胱萎缩。 (6) 其他:常见:乏力感。少见:脱发。

【禁忌】

1.水痘或带状疱疹患者禁用。 2.用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。 3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.慎重用药(下述患者应慎重用药). (1)肝损害或肾损害患者(可能出现严重不良反应). (2)骨髓功能抑制患者(可能加重骨髓功能抑制). (3)合并感染症患者(有可能因骨髓功能抑制而使感染恶化). (4)水痘患者(可能出现致死性全身障碍). 2.重要的基本注意事项. (1)有时会引起骨髓功能抑制等严重不良反应,故应频繁进行临床检验(血液检查、肝功能及肾功能检查等),注意观察患者状态.若出现异常应减量或暂停并适当处置.另外,长期用药会加重不良反应呈迁延性推移,故应慎重给药. (2)充分注意感染症、出血倾向的出现或恶化. (3)小儿用药应慎重,尤应注意不良反应的出现. (4)小儿及育龄患者需用药时,应考虑对性腺的影响. 3.用药须知. (1)给药时.静脉内给药时,有时会引起血管痛、静脉炎,血栓,故应充分注意注射部位和注射方法等,尽量减慢注射速度.静脉内给药时,若药液从血管泄漏,则会引起注射部位硬结、坏死,故应慎重给药以免药液泄漏.动脉内给药时,有时会出现动脉支配区域的疼痛,发红,红斑、水疱,糜烂,溃疡等皮肤损害,导致皮肤及肌肉坏死,若出现此类症状应停药并适当处置.肝动脉内给药时,会因药液流人靶位以外的动脉而引起胃及十二指肠溃疡、出血、穿孔等,故应以造影等方法充分确认导管先端位置及药物分布范围,随时注意导管的脱逸,移动、注人速度等.另外,若出现此类症状应停药并适当处置. (2)配制方法.使用低pH溶解液有时会降低效价,故溶解后尽快使用为宜.另外,尽量避免同低pH的注射剂配伍.水溶液状态易受pH影响,在pH8.0时稳定,但在pH7.0以下时,随pH值下降其稳定性也降低. 4.其他注意事项. (1)据报道,本品与其他抗恶性肿瘤药物合用有时会发生急性白血病(有时伴有白血病前相)、骨髓增生异常综合症(MDS). (2)据报道,小鼠皮下给药实验以及大鼠腹腔内和静脉内给药实验时,有时会发生各种肿瘤.

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品在动物实验中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3个月应避免应用本品，哺乳期不应用丝裂霉素。

【儿童用药】

尚不明确。

【老人用药】

老年患者常有肾功能损害，丝裂霉素应慎用。

【药物相互作用】

1.其他抗恶性肿瘤药物照射放射性:有时会增强骨髓功能抑制等不良反应。(相互增强不良反应。) 2.长春碱类(硫酸长春新碱,硫酸长春碱,硫酸长春地辛):有时会引起气短及支气管痉挛。(不明作用机理。)

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献

【药理毒理】

1.本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。 2.大鼠皮下注射200μg/kg，在60日以内引起死亡，组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有郁血现象。 3.妊娠10～14日的小鼠，单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg，发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群，有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。

【药代动力学】

本品主要在肝脏中生物转化，不能通过血脑屏障。T1/2分别为5～10分钟及50分钟，主要通过肾脏排泄。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【有效期】

24个月

【批准文号】

BH20020163

【是否医保】

非医保

【生产企业】

Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Fuji Plant