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药品简介

【商品名称】
盐酸艾司洛尔注射液
【通用名称】
盐酸艾司洛尔注射液
【英文名称】
Esmolol Hydrochloride Injection
【主要成份】
主要成份为盐酸艾司洛尔,化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐。辅料名称:10ml:0.1g:三水醋酸钠;冰醋酸;注射用水。
【性状及剂型】
注射剂
【适应症】
本品适用于: 1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。 2.围手术期高血压。 3.窦性心动过速。
【规格】
2ml:0.2g
【用法用量】
1.控制心房颤动﹑心房扑动时心室率。成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2.围手术期高血压或心动过速。 (1)即刻控制剂量为:1mg/kg 20秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。 (2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。 (3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】
1.大多数不良反应为轻度﹑一过性.最重要的不良反应是低血压.有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡. 2.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗﹑眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(2%). 3.发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐. 4.发生率
【禁忌】
1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2.严重慢性阻塞性肺病。 3.窦性心动过缓。 4.二至三度房室传导阻滞。 5.难治性心功能不全。 6.心源性休克。 7.对本品过敏者。
【注意事项】
1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。 2.本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2β)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。 3.糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。 4.支气管哮喘患者应慎用。 5.用药期间需监测血压﹑心率﹑心功能变化。 6.运动员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。 2.对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
本品在小儿应用未经充分研究。
【老人用药】
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重。
【药物相互作用】
1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压﹑心动过缓﹑晕厥。 2.与华法林合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。 3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%~20%。 4.与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。 5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6.本品会降低肾上腺素的药效。 7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
【药物过量】
一次用量达12-50mg/kg 即可致命.药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失.本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果.心动过缓可给予阿托品静推;哮喘可予b2受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗
【药理毒理】
1.药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。 (1)电生理研究提示 盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。 (2)心血管造影提示: 在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。 2.致癌、致突变和生殖毒性 由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
【药代动力学】
1.本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢.其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响.本品的分布半衰期(t 1/2α)约2分钟,消除半衰期(t 1/2ß)约9分钟.经适当的负荷量,继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关.本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度 2.本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用.在用药后24小时内,约73~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出.酸性代谢产物消除半衰期(t 1/2ß)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍.本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合
【贮藏】
遮光,密封保存。
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H20067705
【是否医保】
非医保
【生产企业】
山东鲁抗东岳制药有限公司

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