盐酸胺碘酮胶囊说明书_功效_作用

药品简介

【商品名称】

盐酸胺碘酮胶囊

【通用名称】

盐酸胺碘酮胶囊

【英文名称】

Amiodarone Hydrochloride Capsules

【主要成份】

本品主要成份为:盐酸胺碘酮。

【性状及剂型】

胶囊剂

【适应症】

1.本品口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速﹑阵发心房扑动﹑心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动﹑心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤﹑房扑时室率的控制。 2.除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性﹑室性早搏。

【规格】

0.2g

【用法用量】

1.口服成人常用量:治疗室上性心律失常，每日 400 ～ 600mg ( 2 ～ 3 粒)，分 2 ～ 3 次服， 1 ～ 2 周后根据需要改为每日 200 ～ 400mg ( 1 ～ 2 粒)维持，部分病人可减至 200mg ( 1 粒) ，每周 5 天或更小剂量维持。 2.治疗严重室性心律失常，每日 600 ～ 1200 mg ( 3 ～ 6 粒)，分 3 次服， 1 ～ 2 周后根据需要逐渐改为每日 200 ～ 400mg(1 ～ 2 粒 ) 维持，或遵医嘱。

【不良反应】

1.心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 (1)窦性心动过缓﹑窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应。 (2)房室传导阻滞。 (3)偶有 Q-T 间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长 QT 的药物时。 (4)以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药﹑异丙肾上腺素﹑碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续 5 ～ 10 天。 2.甲状腺： (1)甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验 T3 ﹑ T4 均增高， TSH 下降。发病率约 2 ％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药﹑普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。 (2)甲状腺机能低下，发生率 1 ％～ 4 ％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验 TSH 增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 3.胃肠道：便秘，少数人有恶心﹑呕吐﹑食欲下降，负荷量时明显。 4.眼部：服药 3 个月以上者在角膜中基底层下 1/3 有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。 5.神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤﹑共济失调﹑近端肌无力﹑锥体外体征，服药 1 年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。 6.皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间( 1 ～ 2 年)才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。 7.肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。 8.肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日 0.8 ～ 1 .2g )。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2 型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短﹑干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。 9.其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。

【禁忌】

1.严重窦房结功能异常者禁用。 2.II或III度房室传导阻滞者禁用。 3.心动过缓引起晕厥者禁用。 4.对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1.过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 2.对诊断的干扰： (1)心电图变化：例如 P-R 及 Q-T 间期延长，服药后多数患者有 T 波减低伴增宽及双向，出现 u 波，此并非停药指征。 (2)极少数有 AST 、 ALT 及碱性磷酸酶增高。 (3)甲状腺功能变化，本品抑制周围 T4 转化为 T3 ，导致 T4 及 rT3 增高和血清 T3 轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 3.下列情况应慎用： (1)窦性心动过缓。 (2)Q-T 延长综合征。 (3)低血压。 (4)肝功能不全。 (5)肺功能不全。 (6)严重充血性心力衰竭。 4.多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： (1)血压。 (2)心电图，口服时应特别注意 Q-T 间期。 (3)肝功能。 (4)甲状腺功能，包括 T3 、 T4 及促甲状腺激素，每 3 ～ 6 个月 1 次。 (5)肺功能、肺部 X 射线片，每 6 ～ 12 个月 1 次。 (6)眼科检查。 5.本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。 6.本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

盐酸胺碘酮胶囊可以通过胎盘进入胎儿体内，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%.已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊，盐酸胺碘酮胶囊及代谢物可从乳汁中分泌，服盐酸胺碘酮胶囊者不宜哺乳。

【儿童用药】

儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。

【老人用药】

老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

【药物相互作用】

1.增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后 4 ～ 6 天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。 2.增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁﹑普鲁卡因胺﹑氟卡尼及苯妥英的浓度。与 Ia 类药合用可加重 Q-T 间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少 30 ％～ .0 ％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。 3.与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓﹑窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。 4.增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少 50% ，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。 5.与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。 6.增加日光敏感性药物作用。 7.可抑制甲状腺摄取 [ 123 I] ﹑ [ 133 I] 及 [ 99m Tc] 。

【药物过量】

1.有报道服用3-8克胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。 2.动物实验证实胺碘酮的LD50较高(＞3000mg/kg)。 3.发生药物过量中毒时，需立即监测心电图和血压，严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。

【药理毒理】

1.本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大干逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15-20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。 2.本品特点为半衰期长，故服药次数少，冶疗指数大，抗心律失常谱广。

【药代动力学】

1.本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%．表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑。甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂量口服3-7小时血药浓度达峰值。负荷量给药通常在一周（几天到两周）后发挥作用。 2.胺碘酮半衰期长且有明显个体差异（20-100天），在治疗头几天，大部分药物在组织中蓄积，尤其是脂肪组织，数天后开始清除，一至几个月后因而可达稳态血药浓度。由于上述特性，应给予负荷量以便使组织迅速饱和，发挥治疗作用。部分碘从分了中移出并经尿排泄。每天服200mg，则可排出相当于6mg碘，因此其余大部分碘则通过肝肠循环从粪便中排出，经肾脏排泄极少，所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮，停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余效应会持续10天至一月。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【有效期】

暂定一年半

【批准文号】

国药准字H13020798

【是否医保】

非医保

【生产企业】

华北制药股份有限公司